Общероссийский форум ЦСП "ВЫБОР"
Зависимости => Лишний вес => Препараты, технологии, методики, тренажеры, приспособления => Тема начата: Нурисламов С.В. от 02 Август, 2009, 00:53:36 am
-
А вот описания ЗОЛОТОГО ЛОТОСА я в инете не нашел - кто его знает???
Русское название
Сибутрамин - :bad: не так уж и плох, хотя побочек хренова куча, но меридия в России зарегистрирована точно, про остальные не знаю
Латинское название
Sibutramine
Химическое название
1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)
Брутто-формула
C17H26ClN
Фармакологическая группа
Регуляторы аппетита
Нозологическая классификация (МКБ-10)
E66 Ожирение
Код CAS
106650-56-0
Характеристика
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат — кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.
Фармакология
Фармакологическое действие - анорексигенное. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов — серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.
Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.
Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).
В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация — время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина — 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина — 1,1 ч, монодесметилсибутрамина — 14 ч, дидесметилсибутрамина — 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.
Применение
Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).
Противопоказания
Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.
Ограничения к применению
Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности не рекомендуется (адекватные и строго контролируемые исследования у женщин не проведены).
Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.
Побочные действия
В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.
В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.
Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках — аналогичные данные в группе плацебо.
Организм в целом: головная боль — 30,3% (18,6%), боль в спине — 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром — 8,2% (5,8%), случайная травма — 5,9% (4,1%), астения — 5,9% (5,3%), абдоминальная боль — 4,5% (3,6%), боль в груди — 1,8% (1,2%), боль в шее — 1,6% (1,1%), аллергические реакции — 1,5% (0,8%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия — 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) — 2,4% (0,9%), мигрень — 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД — 2,1% (0,9%), сердцебиение — 2,0% (0,8%).
Со стороны органов ЖКТ: анорексия — 13,0% (3,5%), запор — 11,5% (6,0%), повышение аппетита — 8,7% (2,7%), тошнота — 5,9% (2,8%), диспепсия — 5,0% (2,6%), гастрит — 1,7% (1,2%), жажда — 1,7% (0,9%), рвота — 1,5% (1,4%), обострение геморроя — 1,2% (0,5%).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия — 5,9% (5,0%), миалгия — 1,9% (1,1%), тендосиновит — 1,2% (0,5%), заболевания суставов — 1,1% (0,6%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту — 17,2% (4,2%), инсомния — 10,7% (4,5%), головокружение — 7,0% (3,4%), нервозность — 5,2% (2,9%), тревога — 4,5% (3,4%), депрессия — 4,3% (2,5%), парестезия — 2,0% (0,5%), сонливость — 1,7% (0,9%), возбуждение — 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность — 1,3% (0,6%), изменение вкуса — 2,2% (0,8%), заболевания уха — 1,7% (0,9%), боль в ухе — 1,1% (0,7%).
Со стороны респираторной системы: ринит — 10,2% (7,1%), фарингит — 10,0% (8,4%), синусит — 5,0% (2,6%), усиление кашля — 3,8% (3,3%), ларингит — 1,3% (0,9%).
Со стороны кожных покровов: сыпь — 3,8% (2,5%), потливость — 2,5% (0,9%), Herpes simplex — 1,3% (1,0%), акне — 1,0% (0,8%).
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея — 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей — 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз — 1,2% (0,5%), метроррагия — 1,0% (0,8%).
Прочие: генерализованный отек — 1,2% (0,8%).
Взаимодействие
Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто — тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.
Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии — назначение бета-адреноблокаторов.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза — 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4 нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения — 1 год.
Меры предосторожности
Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем — 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).
Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.
Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.
Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания
Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.
Год последней корректировки
2009
Торговые названия препаратов с действующим веществом
Торговое название Значение Индекса Вышковского®
Линдакса 0.691
Меридиа 0.542
Редуксин 1.55
Сибутрамина гидрохлорида моногидрат 0.242
Слимия 0.136
-
Интересно, что: Индекс Вышковского®
«Индекс Вышковского®» – это опережающий индикатор рынка, позволяющий в режиме реального времени не только оценивать эффективность рекламных акций и прогнозировать изменения объемов продаж, но и влиять на эти показатели. Мы приглашаем вас пронаблюдать, как происходит процесс формирования информационного спроса в интернете. Впервые у маркетологов появилась возможность заглянуть в сознание участников рынка за шаг до момента, когда мнение уже сформировано и что-либо изменить уже практически невозможно.
С 2000 года группа компаний РЛС поддерживает информационный портал www.rlsnet.ru. Сегодня RLSNET® – признанный лидер российского фармацевтического Интернета по данным таких систем, как Яндекс, Mail.ru, Rambler. Ядро сайта – база данных с описаниями лекарств. Каждый день к ней обращаются более 20 000 уникальных посетителей. В месяц - более 1,7 миллионов запросов. Аудитория RLSNET® включает всех участников фармрынка, то есть целевую аудиторию многих активно продвигаемых лекарственных брендов.
Специалисты РЛС во главе с профессором Г.Л. Вышковским разработали оригинальную технологию анализа этого огромного потока обращений к информации о брендах и группах препаратов и стали рассчитывать ряд маркетинговых показателей. Базовым среди них стал «Индекс Вышковского®» (ИВ) – информационный спрос на лекарство. Он определяется как отношение количества запросов к описанию определенного бренда к общему числу запросов ко всем брендам в системе RLSNET® за определенный срок, выражается в промиллях.
Таким образом, идея «Индекса Вышковского®» проста: прежде чем купить или назначить лекарство, о нем собирается информация. Чем больше интересуются лекарством, тем выше его продажи. Следовательно, падение индекса информационного спроса указывает на то, что через какое-то время уменьшаться и его продажи. Оперативное наблюдение за спросом, возможное благодаря технологиям интернета, позволяет заблаговременно увидеть тенденции падения спроса и оказать необходимые маркетинговые воздействия.
-
Доктор я читала в разделе ЛЕ-ДА это препараты одной фирмы только немного разные по составу если надо сайт то напишу. Там подробно описывают о чаях и капсулах
-
Доктор я читала подробно но с немедицинским образованием тяжело разобраться с медицинскими терминами. Очень вас прошу расскажите более доступным языком простыми выражениями вредны эти таблетки и в частности остальные препараты с препараты с себутрамином. У подруги происходят высыпания на лице в виде мелкой сыпи я ей предлагаю параллельно принимать что-то от аллергии. И мне кажется что этого сибутрамина там доза ничтожно мала что навредить здоровью не способна.
-
Но почему тогда в России он запрещен? Говорят. что к нему происходит привыкание и про Ле-да очень много плохого слышала. У меня кума фармацевт так она вообще сразу руками замахала!
-
Мама-миа! Такие побочки сурьёзные. Лучше просто закрыть рот и не жрать... :stop:
-
У меня есть знакомые которые восхищаются этими препаратами но в том случае если они были приобретены настоящие а если подделка то результат плохой вернее полное отсутствие результата а подделки много цена настоящего препарата приблизительно 30-40 долларов а подделку видела в коммерческой аптеке за 15 долларов да еще и такая наглая подделка такое конечно принимать нельзя.
Я собираюсь все-таки попробовать на себе но еще не решила на каком препарате остановиться я просто боюсь что набор килограммов начался а смогу ли я еще на такую экзекуцию настроиться не знаю ведь есть способ попроще и погуманнее зачем себя истязать а убрать мне надо три-пять кило больше не надо. И еще док можете прокомментировать у моей подруги Любы уменьшилось уплотнение на щитовидке она постоянно принимала какие-то лекарства какой-то постоянный курс лечения щитовидки и всегда результата никакого не было а после лотоса уже более двух лет показало УЗИ что уплотнение исчезло и все процедуры отменили может быть восстановился нбмен веществ и щитовидка у нее восстановилась доктор что вы думаете по этому поводу?
-
Может лотос, а может время пришло узлам в щитовидке пройти...
-
Я когда одиннадцать лет назад родила, то за время беременности очень поправилась. И мне очень хотелось похудеть, а так как хотеть я могла только : хочу много и сию минуту, прикладывать какие-то усилия, ограничивать себя в еде я не желала, то позвонила гербалайщикам. Тогда это было у нас очень распространено.
Пришла девушка, симпатичная, вроде не толстая, хотя и нельзя сказать чтоб очень уж стройная, волосы короткие и очень уж редкие, прям весь череп просвечиват.
Стала мне расхваливать препарат, обещать чудо. Показывала фотоальбом, где она на одних фото полная, а на других уже похудевшая. Бывший муж подошел, посмотрел, послушал и зовет меня в другую комнату. Говорит:" Не сходи с ума, посмотри на фотки, она ж везде с густыми волосами раньше была, а сейчас небось от своего гербалайфа облысела". Я вернулась, посмотрела ещё раз и передумала, испугалась, что тоже облысею, или ещё какие побочки вылезут.
Потом все равно покупала другую фигню для похудения, ведь хотелось мгновенного релультата без усилий. Волшебной таблетки, чтобы - ррраз и готово!
Не получилось : раз - и готово.
Правда похудела потом... Но этот метод похудения не стоит предлагать другим, да и самой пользоваться. Перестала кормить ребенка грудью и вновь с двойной силой за упущенное время начала бухать. Лопать водовку и ничего не кушать.
Хи-хи. :biggrin: Я таки облысела... как боялась когда-то. Но уже не от того, что принимала что-то, а наоборот, когда отказалась от алкоголя. Организм испытал жуткий стресс и волосы выпали. Тьфу-тьфу, теперь все хорошо, выросли новые.
-
Ура, выросшие новые волосы в своей структуре уже не несут ацетальдегида.
-
Здорово! теперь у меня на затылке есть место с кулочок где растут здоровые волосы! :biggrin:
-
Ура, выросшие новые волосы в своей структуре уже не несут ацетальдегида.
Простите а что это такое?
-
Ленчик привет я тебя вижу
-
Привет, Яна. Как дела? Ты усиленно спортом занимаешься? Молодец!
-
Да не усиленно всего второй день но на серьезных тренажорах
-
В Европе и США препарат был изъят с рынка по результатам исследований, которые показали его негативное влияние на сердечно-сосудистую систему, а также в связи со случаями смертельных исходов у людей с уже имеющимися проблемами с сердцем ( если не ошибаюсь, 49 человек), которые принимали данный препарат.
-
По моему препарат наподобие этого принимала в фильме "Реквием по мечте" мама, чтобы слегка сбросить вес и влезть в любимое красное платье для участия в телешоу. Кончилось всё печально для неё, там эффект отмены неслабый, да и когда побочные действия читаешь - больно они метамфетаминовый приход напоминают. Доводилось читать восторженные отзывы домохозяек в интернете - пью, пишут, эти таблетки, летаю по дому как на крыльях, хочется делать 100 дел сразу, а есть вообще не хочется и я с них худею. Кто пробовал фен сразу поймёт о чём речь... У нас вроде официально запрещены сейчас подобные препараты, а в интернете гляжу - бойко ими торгуют с рассылкой на дом. По ходу бизнес, приносящий неплохой доход за счет здоровья других и при попустительстве наркоконтроля.
-
летаю по дому как на крыльях, хочется делать 100 дел сразу, а есть вообще не хочется и я с них худею. Кто пробовал фен сразу поймёт о чём речь... У нас вроде официально запрещены сейчас подобные препараты, а в интернете гляжу - бойко ими торгуют с рассылкой на дом. По ходу бизнес, приносящий неплохой доход за счет здоровья других и при попустительстве наркоконтроля.
Напоминает отзывы об фантастических таблетках НЗТ в фильме "Области тьмы"(один из самых моих любимых голливудских фильмов)